Ravimpreparaat itrakonasooli - ravimi kandidoosi või piiskade, mitmevärviliste samblike ja teiste mükooside raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal - kasutamisjuhised, ülevaated, analoogid ja vabastamisvormid (kapslid või 100 mg tabletid, salvid või koor). Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi itrakonasooli kasutamise juhiseid. Esitatakse saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad ning praktikas arutlevad Itrakonasooli kasutamise spetsialistide arstid. Suur taotlus ravimi aktiivsema tagasiside lisamiseks: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei pruugi annotatsioonis märkida. Itrakonasooli analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutamine kandidoosi või piiskade, mitmevärviliste samblike ja teiste mükooside raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Itrakonasool on laia toimespektriga sünteetiline seenevastane aine. Triasooli derivaat. Supresseerib seente ergosterooli rakumembraani sünteesi. Aktiivne dermagofitovide vastu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) ja pärmseened Candida spp. (Candida) (sealhulgas Candida albicans, Candida parapsilosis), hallitusseened (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum sp., Geek, geek, geek, geek, geek spp Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Mõned tüved võivad olla resistentsed: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis'e, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus'e spp, Scedosporium proliferans, Scopulariopsia spp......

Ravi efektiivsust hinnatakse 2... 4 nädalat pärast ravi lõpetamist (mükooside korral), 6-6 kuud pärast onühhomükoosi (nagu küünte muutus).

Koostis

Itrakonasool + abiained.

Farmakokineetika

Imendunud seedetraktist (GIT) üsna täielikult. Tramadooni võtmine kohe pärast sööki suurendab kapslite biosaadavust. See tungib hästi kudedesse ja elunditesse (ka tupe limaskesta) ja see asub rinna- ja higi näärmete sekretsioonides. Itrakonasooli kontsentratsioon kopsudes, neerudes, maksas, luudes, maos, põrnas, skeletilihastes on selle kontsentratsioonist 2-3 korda suurem plasmas; keratiinis sisalduvates kudedes - 4 korda. Itrakonasooli terapeutiline kontsentratsioon nahas püsib 2... 4 nädala jooksul pärast 4-nädalase ravikuuri lõpetamist. Terapeutiline kontsentratsioon küünte keratiinis saavutatakse 1 nädal pärast ravi alustamist ja kestab 6 kuud pärast 3-kuulist ravikuuri. Madalad kontsentratsioonid leitakse naha rasvade ja higi näärmetes. Maksa metaboliseeritakse aktiivsete metaboliitide, sealhulgas hüdroksütrikonasooli moodustamiseks. Plasma eemaldamine on kahefaasiline: neerud 1 nädala jooksul (35% metaboliitidena, 0,03% muutumatu kujul) ja soolestiku (3... 18% muutumatu kujul).

Näidustused

  • vulvovaginaalne kandidoos;
  • söögitoru;
  • varicolor versicolor;
  • suu limaskesta kandidoos;
  • keratoomid;
  • dermatofüütide või pärmi-sarnaste seente põhjustatud onühhomükoos;
  • süsteemne aspergilloos või kandidoos;
  • immuunpuudulikkusega isikud ja krüptokokk (nt kriptokokkiline meningiit), olenemata immuunseisundist, esimese rea ravi korral;
  • histoplasmoos;
  • blastomükoos;
  • sporotrichoos;
  • parakoktsidioidoos;
  • muud haruldased süsteemsed ja troopilised mükoosid.

Väljundvormid

Muud ravimvormid, olgu see siis pill, salv või koor, eksisteerivad.

Kasutusjuhend ja režiim

Sees Kohe pärast sööki. Kapslid neelatakse tervena.

Ravimi eemaldamine Itrakonasool nahast ja küünekiust on aeglasem kui plasmas. Seega saavutatakse optimaalne kliiniline ja mükoloogiline toime 2... 4 nädalat pärast nahapõletiku ravi lõppu ja 6-9 kuud pärast küünte infektsioonide ravi lõppu. Ravi kestust saab kohandada sõltuvalt ravi kliinilisest küljest:

  • koos vulvovaginaalse kandidoosiga - 200 mg 2 korda päevas 1 päeva või 200 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul;
  • koos verelangastega - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva või 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul;
  • väga keratiniseerunud nahapiirkondade kahjustused (jalgade ja käte dermatofütoos) - 200 mg kaks korda päevas 7 päeva või 100 mg 1 kord päevas 30 päeva;
  • koos pityriase-samblike - 200 mg 1 kord päevas 7 päeva;
  • suu limaskesta kandidoos 100 mg 1 kord päevas 15 päeva jooksul (mõnedel juhtudel võivad immuunpuudulikkusega inimesed vähendada itrakonasooli biosaadavust, mis mõnikord nõuab annuse kahekordistamist);
  • keratomükoosiga - 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul (ravi kestus sõltub kliinilisest ravivastusest);
  • koos onühhomükoosiga - 200 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul või 200 mg 2 korda päevas 1 nädala kohta iga looma kohta;
  • koos varbaküünte kahjustamisega (sõltumata käte küünte olemasolust) viiakse läbi 3 kursust 3-nädalase intervalliga. Küünte katkestamine ainult kätes kulub 2 korda 3-nädalaste intervallidega;
  • itrakonasooli eliminatsioon nahast ja küüned on aeglane; Sõrmussümptomite optimaalne kliiniline vastus saavutatakse 2-4 kuud pärast ravi lõppu, onühhomükoos - 6-9 kuud;
  • süsteemse aspergilloosiga - 200 mg päevas 2-5 kuud; haiguse progresseerumisel ja levimisel suureneb annus 200 mg-ni 2 korda päevas;
  • süsteemse kandidoosiga - 100-200 mg 1 kord päevas 3 nädala jooksul - 7 kuud, haiguse progresseerumisel ja levimisel suureneb annus 200 mg-ni 2 korda päevas;
  • süsteemse kirpukõvastusega, millel pole meningiidi märke - 200 mg 1 kord päevas 2-12 kuud. Krüptoksilisest meningiidist - 200 mg 2 korda päevas 2-12 kuud;
  • histoplasmoosi ravi algab 200 mg 1 kord päevas, säilitusannus - 200 mg 2 korda päevas 8 kuu jooksul;
  • blastomükoosiga - 100 mg üks kord ööpäevas, toetav annus 200 mg 2 korda päevas 6 kuu jooksul;
  • sporotrihoosiga - 100 mg 1 kord päevas 3 kuu jooksul;
  • parakoktsidioidoosiga, 100 mg üks kord ööpäevas 6 kuud;
  • kromikoos-100-200 mg üks kord ööpäevas 6 kuud;
  • lapsed on välja kirjutatud, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Kõrvaltoimed

  • düspepsia (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, isutus);
  • kõhuvalu;
  • hepatiit;
  • raske mürgine maksakahjustus;
  • peavalu;
  • pearinglus;
  • perifeerne neuropaatia;
  • anafülaktilised, anafülaktoidsed ja allergilised reaktsioonid;
  • multiformne erüteemi eksudatiiv (Stevens-Johnsoni sündroom);
  • nahalööve;
  • sügelus;
  • urtikaaria;
  • angioödeem;
  • alopeetsia;
  • valgustundlikkus;
  • menstruatsioonihäired;
  • ödeemi sündroom;
  • krooniline südamepuuring;
  • kopsu turse.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus;
  • krooniline südamepuudulikkus, sh anamneesis (välja arvatud eluohtlike seisundite raviks);
  • QT-intervalli pikendavate CYP3A4 isoensüümide substraatide samaaegne kasutamine (astemisool, bepridiil, tsisapriid, dofentiid, levatsetüülmetadool, misolastiin, pimosiid, kinidiin, sertnidool, terfenadiin);
  • HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, mida metaboliseerib CYP3A4 isoensüüm (lovastatiin, simvastatiin);
  • triasolaami ja midasolaami samaaegne suukaudne manustamine, tungaltera alkaloidid (dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin, metüülergotamiin), nisoldipiin, eletriptaan;
  • rasedus;
  • laktatsiooniperiood.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel patsientidel

Hoolikalt: vananemine.

Kasutamine lastel

Hoolikalt: laste vanus. Lapsed on välja kirjutatud, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Erijuhised

Fertiilses eas naised, kes tarvitavad itrakonasooli, peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid kogu ravikuuri jooksul kuni esimese menstruatsiooni lõpuni.

Leiti, et itrakonasoolil on negatiivne inotroopne toime. Samal ajal tuleb hoolikalt jälgida ka seda ravimit, mis sisaldavad samaaegselt samaaegselt samaaegselt toimivaid raakonasooli ja kaltsiumikanali blokaatoreid. Teatatud on itrakonasooli võtmisega seotud kroonilise südamepuudulikkuse juhtumid. Itrakonasooli ei tohi võtta kroonilise südamepuudulikkusega või selle haiguse ajaloos põdevatel patsientidel, välja arvatud juhtudel, kui potentsiaalne kasu ületab oluliselt võimaliku riski. Kasu ja riski vahelise tasakaalu individuaalsel hindamisel tuleks arvesse võtta selliseid tegureid nagu näidustuste tõsidus, annustamisskeem ja kroonilise südamepuudulikkuse esinemise individuaalsed riskifaktorid. Riski tegurid hõlmavad südamehaiguste esinemist, nagu südamehaiguste südamehaigus või ventiilide haigus; tõsised kopsuhaigused nagu obstruktiivsed kopsukahjustused; neerupuudulikkus või muud ödeemiga seotud haigused. Selliseid patsiente tuleb teavitada kongestiivse südamepuudulikkuse sümptomitest. Ravi tuleb läbi viia ettevaatlikult ja patsienti tuleb kontrollida kongestiivse südamepuudulikkuse sümptomite suhtes. Nende ilmnemisel on vajalik itrakonasooli võtmine lõpetada.

Mao madal happesus: selles olekus purustatakse itrakonasooli imendumine kapslitest. Antatsiidsed preparaadid (näiteks alumiiniumhüdroksiid) kasutavatel patsientidel on soovitatav neid kasutada mitte varem kui 2 tundi pärast Itrakonazole kapslite võtmist. Aklorhüdriidiga patsientidel või histamiini retseptori H1 blokaatorite ja prootonpumba inhibiitorite kasutamisel soovitatakse võtta Itraconazole kapsleid koos Cola sisaldavate jookidega.

Väga harvadel juhtudel, kui itrakonasooli kasutati, tekkis tugev toksiline maksakahjustus, sealhulgas surmaga lõppeva maksapuudulikkuse korral. Enamikul juhtudest täheldati seda patsientidel, kellel oli juba maksahaigus, teiste raskete haigustega patsientidel, kes said süsteemset ravi Itraconazole'iga, ja patsientidel, kes said teisi hepatotoksilise toimega ravimeid. Mõned patsiendid ei tuvastanud maksakahjustuse ilmseid riskitegureid. Mitmed neist juhtumist esinesid esimesel ravikuul ja mõnel esimesel ravinädalal. Seoses sellega soovitatakse regulaarselt jälgida maksapuudulikkust patsientidel, kes saavad itrakonasooliravi. Patsiente tuleb hoiatada vajadusest pöörduda viivitamatult arsti poole hepatiidi esinemist näitavate sümptomite korral, nimelt: anoreksia, iiveldus, oksendamine, nõrkus, kõhuvalu ja tume uriin. Selliste sümptomite korral on vajalik kohe katkestada ravi ja läbi viia maksafunktsiooni uuring. Patsientidel, kellel on aktiivse faasi kõrgendatud maksaensüümide kontsentratsioon või maksahaigus või kui teiste ravimite kasutamisel on lubatud toksiline maksakahjustus, ei tohiks seda manustada itrakonasooliga, välja arvatud juhul, kui eeldatav kasu õigustab maksakahjustuse ohtu. Sellistel juhtudel on ravi ajal vaja kontrollida maksaensüümide kontsentratsiooni.

Maksa düsfunktsioon: itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas. Kuna maksapuudulikkusega patsientidel on itrakonasooli täielik poolväärtusaeg mõnevõrra suurenenud, on soovitatav jälgida itrakonasooli kontsentratsiooni plasmas ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Neerupuudulikkus: Kuna neerupuudulikkusega patsientidel on itrakonasooli kogu eliminatsiooni poolväärtusaeg mõnevõrra suurenenud, on soovitatav jälgida itrakonasooli plasmakontsentratsiooni ja vajadusel kohandada ravimi annust.

Immuunpuudulikkusega patsiendid: mõne immuunpuudulikkusega patsiendil võib näiteks itrakonasooli suukaudset biosaadavust vähendada, näiteks neutropeeniaga patsientidel, AIDS-patsientidel või elundisiirdamise korral.

Patsiendid, kellel esineb eluohtlikke süsteemseid seennakkusi: farmakokineetiliste omaduste tõttu ei ole itrakonasooli kapslite kujul soovitatav alustada süsteemsete mükooside ravi alustamist, mis ohustavad patsientide elusid.

Raviarst peaks hindama AIDSi põdevate patsientide toetava ravi määramise vajadust, kes on varem saanud süsteemsete seeninfektsioonide ravi, nagu näiteks sporotrikoos, blastomükoos, histoplasmoos või krüptokokk (mis on nii meningiaalne kui ka meningeaalne), kellel on ägenemise oht.

Kliinilised andmed itrakonasooli kapslite kasutamise kohta pediaatrilises praktikas on piiratud. Itrakonasooli kapsleid ei tohi anda lastele, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Ravi tuleb katkestada, kui esineb perifeerne neuropaatia, mis võib olla seotud itrakonasooli kapslite võtmisega.

Ristilise ülitundlikkuse puudumine itrakonasooli ja teiste asoolisisaldusega seenevastaste ainete suhtes puudub.

Mõju võimele autot juhtida ja seadmetega töötada

Itrakonasool võib põhjustada pearinglust ja muid kõrvaltoimeid, mis võivad mõjutada võimeid juhtida sõidukeid ja muid seadmeid, mis vajavad töö ajal suuremat tähelepanu.

Ravimi koostoime

1. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli imendumist. Ravimid, mis vähendavad mao happesust, vähendavad itrakonasooli imendumist, mis on seotud kapsli kestade lahustuvusega.

2. Ravimid, mis mõjutavad itrakonasooli metabolismi. Itrakonasooli metaboliseerib peamiselt CYP3A4 isoensüüm. Uuriti itrakonasooli koostoimet rifampitsiini, rifabutiini ja fenütoiiniga, mis on CYP3A4 isoensüümi võimukad indutseerijad. Uuring näitas, et nendel juhtudel vähendatakse oluliselt itrakonasooli ja püroksüetrakonasooli biosaadavust, mis põhjustab ravimi efektiivsuse märkimisväärset langust. Itrakonasooli samaaegne kasutamine nende ravimitega, mis on mikrosomaalsete maksaensüümide potentsiaalsete indutseerijatega, ei ole soovitatav. Koostoimeid teiste maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijatega, nagu karbamasepiin, fenobarbitaal ja isoniasiid, ei ole läbi viidud, kuid samas võib eeldada sarnaseid tulemusi.

CYP3A4 isoensüümi tugevateks inhibiitoriteks, nagu ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin ja erütromütsiin, võib suurendada itrakonasooli biosaadavust.

3. Itrakonasooli toime teiste ravimite metabolismile. Itrakonasool võib pärssida CYP3A4 isoensüümi poolt lõhustatud ravimite metabolismi. Selle tagajärjeks võib olla nende tegevuse suurenemine või pikenemine, sealhulgas kõrvaltoimed. Enne kui võtate samaaegselt kasutatavaid ravimeid, pidage nõu oma arstiga selle ravimi metaboolsetest viisidest, mis on näidustatud meditsiinilises kasutamisjuhendis. Pärast ravi lõpetamist on see itrakonasooli plasmakontsentratsioon

langus järk-järgult sõltuvalt annusest ja kestusest. Seda tuleb arvestada, kui arutletakse itrakonasooli rändevastase toime üle samaaegsetele ravimitele.

Selliste ravimite näideteks on:

Ravimid, mida ei saa samaaegselt kasutada itrakonasooliga:

  • terfenadiin, astemisool, mitsolastiin, tsisapriid, dofetiliid, kinidiin, pimosiid, levacetylmethadol, sertindool - Ühendatud nende ravimite kasutamisega itrakonasooli võib põhjustada kasvu nende ainete kontsentratsioon plasmas ja suurendavad riski venitamist QT-intervalli, ja harvadel juhtudel - esinemise kodade virvendus vatsakeste (torsade des pointes);
  • HMG-CoA reduktaasi CYP3A4 isoensüümi metaboliseerivad inhibiitorid nagu simvastatiin ja lovastatiin;
  • midasolaam suukaudseks ja triasolaamiks;
  • ergotalkaloidid nagu dihüdroergotamiin, ergometriin, ergotamiin ja metüülergometriin;
  • blokaatorid "aeglane" kaltsiumikanalite - lisaks võimalikule farmakokineetilise koostoime seotud ühise ainevahetustee kaasates isoensüümi CYP3A4, blokaatorid "aeglane" kaltsiumikanalite võib avaldada negatiivset inotroopsest efekti, mis suurendab samaaegne manustamine itrakonasooli.

Ravimid, mille määramine on vajalik plasma kontsentratsiooni jälgimiseks, toime, kõrvaltoimed. Kui samaaegne manustamine koos itrakonasooliga, tuleb nende ravimite annust vajadusel vähendada:

  • kaudsed antikoagulandid;
  • HIV proteaasi inhibiitorid nagu ritonaviir, indinaviir, sakvinaviir;
  • mõned vähivastased ravimid, nagu Vinca roosiaalalaloidid, busulfaan, dotsetakseel, trimetreksaat;
  • "Aeglase" kaltsiumikanalite CYP3A4 isoensüüme metaboliseerunud blokaatorid nagu verapamiil ja dihüdropüridiini derivaadid;
  • mõned immunosupressiivsed ained: tsüklosporiin, takroliimus, siroliimus (tuntud ka kui rapamütsiin);
  • mõned CYP3A4 isoensüümi metaboliseeruvad HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, nagu atorvastatiin;
  • mõned glükokortikosteroidid, nagu budesoniid, deksametasoon ja metüülprednisoloon;
  • teised ravimid: digoksiin, karbamasepiin, buspirooniga alfentaniil, alprasolaami, brotiolam, midasolaam veenisisene, rifabutiin, ebastiin, reboksetiin kilostasool disopüramiid, eletriptaani galofatrin, repagliniidi.

Itrakonasooli ja zidovudiini ja fluvastatiini vahel ei leitud koostoimet. Istrakonasooli mõju etinüülöstradiooli ja noretisterooni metabolismile ei täheldatud.

4. Mõju plasmavalkudega seondumisele.

Uuringud on näidanud puudumisel vastastikmõju itrakonasool ja ravimid nagu metoprolool, propranolool, diasepaam, tsimetidiin, indometatsiin, tolbutamiid ja sulfametasiin sidumises plasmavalkudega.

Ravimi itrakonasooli analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Itrakonasool-ratiopharm;
  • Itramikool;
  • Canditral;
  • Miconichol;
  • Orungal;
  • Orunamiin;
  • Orunit;
  • Kõhuvalu;
  • Technazol.

Terapeutilise toime analoogid (mitmetahuliste samblike raviviiside ravimeetodid):

  • Akriderm;
  • Amüklon;
  • Atifin;
  • Binafiin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • Imidil;
  • Irunin;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • Ketokonasool;
  • Keto pluss;
  • Klotrimasool;
  • Lamisil;
  • Lamisil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mycozoral;
  • Mycomax;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Kõhuvalu;
  • Terbizil;
  • Terbix;
  • Triderm;
  • Flukonasool;
  • Flukostaat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungerbin;
  • Fungerbin Neo;
  • Exiphyne;
  • Exoderil.

Itrakonasool

Kirjeldus alates 2015/04/28

  • Ladina nimi: itrakonasool
  • ATC-kood: J02AC02
  • Aktiivne koostisaine: itrakonasool
  • Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Atoll (Venemaa), Sandoz (Sloveenia)

Koostis

Kapsel sisaldab toimeainet itrakonasooli 100 mg

Lisakomponendid: želatiin, värvaine, titaandioksiid.

Vabastav vorm

Farmakoloogiline toime

Seenevastane aine.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Toimeaine on saadud triasoolist. Toodetud sünteetiliselt, on palju erinevaid efekte.

Seenevastane mehhanism põhineb tootmise supressioonil, ergosterooli sünteesil seente rakus. Aktiivne hallitusseente, dermatofüütide, pärmseenide vastu.

Seenevastase ravi efektiivsust hinnatakse üks kuu pärast ravi lõppu (mükooside puhul). Onühhomükoosi korral hinnatakse efektiivsust nagu küünte plaadi muutused (6-9 kuud).

Kasutamisnäited

Itrakonasool kapslid manustada koos pityriasis versicolor, Sild, keratomikozah, süsteemne seenhaigus, suu kandidoos, vulvovaginaalsed kandidoosi cryptococcosis, süsteemne aspergilloosi gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrihhoos, blastomükoos, troopiline seenhaigus.

Vastunäidustused

Itrakonasool ei ole näidustatud kohaldades samas midozolama, triazolama.yu nisoldpina, tungaltera alkaloidid, substraadid isoensüümi SYR3A4, talumatus.

Ravimit ei soovitata rinnaga toitmise ajal raseduse ajal raseduse ajal.

Kõrvaltoimed

Itrakonasool võib põhjustada allergilisi reaktsioone, trombotsütopeeniat, seerumi haigust, leukopeeniat, anafülaktilisi reaktsioone, hüpertriglütserideemiat, hüpokaleemiat.

Närvisüsteem: hüpersteesia, paresteesia, pearinglus, perifeerne neuropaatia.

Hingamise süsteem: kopsuturse.

Seedetrakti: kõhulahtisus, düspepsia, hepatotoksilisusega, suurenenud maksaensüümide süsteemi, oksendamine, kõhukinnisus, hepatiit, rikkudes maitse taju, hüperbili, valu ülakõhus.

Mõõdukad elundid: tinnitus, pidev kurtus, hägune nägemine, diploopia.

Võimalik, artralgia, müalgia, kusepidamatuse, pollaküüria, erektsioonihäire, menstruatsioonihäired, turse.

Itrakonasooli tabletid, kasutusjuhised (meetod ja annused)

Sisemine on soovitud sissepääsu aeg - pärast sööki.

Vulvovaginaalne kandidoos: kaks korda päevas, 200 mg või 3 päeva, 200 mg üks kord ööpäevas.

Dermatomükoos: 7 päeva annusena 200 mg päevas või 15 päeva annuses 100 mg üks kord ööpäevas.

Pityriasis versicolor: 7 päeva, 200 mg päevas.

Suuline kandidoos: 15 päeva, 100 mg päevas.

Käte nahaplaatide mükooside korral viiakse seenevastane ravi kaks korda kolme nädala pikkuse intervalliga. Küüneplaatide ja naha eemaldamine on aeglane.

Itrakonasooli kasutamise juhised süsteemsele aspergilloosile: 2-5 kuud, 200 mg päevas.

Üleannustamine

Juhtumid ei ole fikseeritud.

Koostoimimine

Ravimi imendumise ajal katkeb organismi on ravimid, mis vähendavad mao happesust. Fenütoiin, rifampitsiin rifambutin ja muud indutseerijatega isoensüümi SYR3A4 halvendada biosaadavust seenevastast toimeainet. Selle ensüümi inhibiitoritel on vastupidine toime. Kuigi nimetamise BCCI kasvajavastaste ainete (trimetreksaadist, dotsetakseel, busulfaan, vinka-alkaloidid), immuunosupressandid (siroliimus, takroliimus), kortikosteroidid, digoksiin, antikoagulante peab olema ettevaatlik.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Tumedas, kuivas, pimedas kohas lastele kättesaamatud temperatuuril 15-25 ° C.

Säilivusaeg

Mitte rohkem kui kaks aastat.

Erijuhised

Umbrohvi ennetamine seisneb kõigi seksuaalpartnerite samaaegse seenevastase raviga, hoolitsedes isikliku hügieeni eeskirjade järgimise eest. Seenevastane ravi hõlmab kogu ravikuuri jooksul seksuaalset aktiivsust.

Kui pärast seentevastase ravi lõpetamist haiguse sümptomid püsivad, tehakse diagnoosi õigsuse kinnitamiseks korduv mikrobioloogiline uuring. Raske neutropeenia korral määratakse itrakonasool esimese raviperioodi ravi katkestamiseks.

Kui tuvastatakse CHF-i riskifaktorid (raske ödeem, südameklapi südamehaigus, koronaararteri haigus, raske kopsu patoloogia, KOK), lõpetatakse seenevastane ravi. Seenevastaste ravimite kasutamine võib põhjustada kurtlikkust (mööduvad ja püsivad vormid).

Analoogid itrakonasool

Narkomaania on analooge isoleerimine, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, RA Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioksaanile, Funit, Eszol.

Itraconazole'i ​​arvustused

Efektiivne ravim mükooside, kandidoosi ja seenevastase ravi jaoks.

Patsientide poolt järelejäänud itrakonasooli läbivaatuste põhjal võib aine põhjustada kõrvaltoimeid.

See on itrakonasool, kus seda osta

Itrakonasooli sisaldus 100 mg tabletis on 340-420 rubla pakendi numbri 14 kohta.

Ukrainas on võimalik osta ravimeid, näiteks Harkovi hinnaga 110-480 UAH sarnaste pakendite eest, olenevalt tootjast.

Itrakonasool

Itrakonasool: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladina nimi: itrakonasool

ATX kood: J02AC02

Aktiivne koostisaine: itrakonasool

Tootja: Biocom CJSC (Venemaa), Atoll (Venemaa), Sandoz (Sloveenia)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 14.05.2018

Hinnad apteekides: alates 286 rubla.

Itrakonasool on laia toimespektriga seenevastane ravim.

Vabasta vorm ja koostis

Ravimvorm - kapslid: suurus №0, tahke želeetaoline sõltuvalt tootja - pool valge ja punane kaas või kork kesta ja oranži värvi või kestaga läbipaistva želatiin ja pleegitamata läbipaistmatu sinine kate (1, 3, 4 5, 6 või 7 ühikuni villid, kartongist kimbu pakkides 1-5 ;. 5 või 10 tükki villid kartongist kimbu pakkides 1-6 või 10;.. 15 tükki mullipakendisse in blister papist paki 1,. 5, 10, 15, 20, 30, 50 või 100 ühikut polümeeri purkide pappkarpi 1 ANCA).

Toimeaine: itrakonasool, 1 kapsel - 100 mg.

Täiendavate ainete koostis varieerub sõltuvalt ravimi tootjast.

Valged kapslid punase korkiga:

  • Abikomponentidena neutraalseid pelletid (suhkrusfääridest), propüleenglükool 20000, povidoon K-30, hüpromelloos E5 (NRME-E5), sahharoos, Eudragit E-100 (kopolümeer metüül-, butüülmetakrülaat ja dimetüülaminoetüül);
  • kapsel: želatiin, metüülparahüdroksübensoaat, propüülparahüdroksübensoaat; keha värv - titaandioksiid (E 171); korki värvid on titaandioksiid (E 171), Ponso 4R (E 124) ja päikeseloojang on kollane (E 110).

Karp ja apelsini värvi kaanega kapslid:

  • abiained: suhkrupeed, poloksameer 188 (lutrool) mikroniseeritud, hüpromelloos, poloksameer 188 (lutrool);
  • kapsel: želatiin, puhastatud vesi, titaandioksiid, päikese käes päikeseloojangukollane värv.

Kapslid želatiini läbipaistva loodusliku värvusega kapslite ja läbipaistmatu sinise kaanega:

  • Abikomponentidena: suhkur sulgi (sahharoos, tärklis siirup), sahharoos, naatriummetüülmerkaptiidi, propüülparahüdroksübensoaati naatriumi, hüpromelloos, butüülmetakrülaat, dimetüülaminoetüül metakrülaatkopolmeer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • kapsel: keha - želatiin; kate - želatiin, titaandioksiid ja indigokarmiin värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Itrakonasool on triasoolderivaadi, sünteetiline seenevastast toimeainet, mille mehhanismiks on põhjustatud biosünteesi inhibeerimine põhikomponendi rakumembraani seene - ergosteroolestri kaasatud struktuurse terviklikkuse säilitamiseks membraani. Seega rikkumise tõttu sünteesi suur membraani läbilaskvus ja rakulüüsile.

Ravim on aktiivne poolt põhjustatud infektsioonide vastu järgmised seened: dermatofüüdid (Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), pärmilaadsete seente (Candida spp, kaasa arvatud C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ja C. parapsilosis. ja Malassezia spp., Cruptococcus neoformansi, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), kokidioiidid immitis'esse, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Sealhulgas H. capsulatum'i), blastomüütsid dermatitidis'e Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis'elt, ja paljud teised.

Kõige vähem tundlikud itrakonasooli toimed on Candida glabrata, Candida tropicalis ja Candida krusei.

Itrakonasool ei ole aktiivne vastu järgmised seened: Scopulariopsia spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, Sügomütseedid (Rhizomucor spp, Rhizopus'e spp, Absidia spp, Mucor spp....)....

Vastupidavus asoolidest, sealhulgas itrakonasool, areneb aeglaselt ning tavaliselt põhjustatud paljudest geneetilisi mutatsioone. Moodustumise mehhanisme resistentsuse hulka üleekspressioon ERG11 geeni, mis kodeerib ensüümi 14α-demetülaas, mis on toime peamine märklaud of asoolidest, ERG11 ja punktmutatsioonidest viib aktiveerimist transpordisüsteemi ja / või vähendada siduvaid ensüümidest asoolidest, suurendades seeläbi ravimi eritumise.

On teatatud, et Aspergillus fumigeeruvad tüved, mis on resistentsed itrakonasooli suhtes.

Uuringutes täheldati Candida spp. Fungi ristresistentsust. asoolide rühma kuuluvatest ravimitest, kuid resistentsus selle rühma ühe ravimi suhtes ei tähenda tingimata resistentsust sama rühma teiste ravimite suhtes.

Farmakokineetika

Korduval kasutamisel koguneb itrakonasool vereplasmasse. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) ja kontsentratsiooni-aja (kõveraaluse) kõvera (AUC) pindala on 4-7 korda kõrgemad kui ühekordse annuse korral. Ravimi tasakaalukontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 15 päeva jooksul. Kui itrakonasool võetakse 1 kord päevas, on plasma maksimaalne tasakaalu kontsentratsioon ligikaudu 2 μg / ml.

Pärast ravimi kasutamise katkestamist langeb aine kontsentratsioon vereplasmas 7-14 päeva jooksul peaaegu tuvastamatu väärtuseni sõltuvalt kasutatavast annusest ja ravi kestusest.

Lõplik poolväärtusaeg: ühekordse annusega - 16-28 tundi, mitme annusega - 34-42 tundi.

Pärast suukaudset manustamist imendub itrakonasool kiiresti. Cmax plasmas saavutatakse 2-5 tunni jooksul. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 55%. Maksimaalne biosaadavus on märgitud ravimi võtmisega kohe pärast sööki.

Suhtumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) on 99,8%. Samuti on märgitud aine afiinsus lipiidide suhtes. Jaotuse maht üle 700 liitri. Mao, neerude, põrna, lihaste, luude ja kopsude kontsentratsioonid on 2-3 korda suuremad kui plasmas. Samal ajal on itrakonasooli kontsentratsioon keratiini sisaldavates kudedes (eriti nahas) ligikaudu 4 korda kõrgem kui kontsentratsioon plasmas.

Vaatamata asjaolule, et itrakonasooli tase on cerebrospinaalvedelikus märkimisväärselt madalam kui plasmas, on ravim näidanud efektiivsust tserebrospinaalvedelikus esinevate patogeenide suhtes.

Itrakonasool metaboliseerub peamiselt CYP3A4 isoensüümi osalusel maksas, moodustades suure hulga metaboliite, millest peamine on hüdroksütrikonasool - in vitro on see seentevastane toime, mis on võrreldav itrakonasooliga;

Umbes 35% ainest eritub neerud inaktiivsete metaboliitidena, umbes 54% soolestikus.

Ravimi ümberjaotamine keratiini sisaldavatest kudedest on ebaoluline, mistõttu selle kudede eritumine on seotud epidermise regenereerimisega. Närvis, erinevalt vereplasmast, püsib itrakonasooli kontsentratsioon 2... 4 nädala jooksul pärast 4-nädalase ravikuuri lõppu ja küünte keratiinis 6 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri lõppu.

Kuna itrakonasool metaboliseerub peamiselt maksas, siis pärast ühekordse 100 mg annuse manustamist on maksa tsirroosiga patsientide keskmine maksimaalne kontsentratsioon oluliselt madalam kui tervetel vabatahtlikel. Samaaegse tsirroosiga patsientidel ei ole teavet seedeelundite ravimi pikaajalise kasutamise kohta.

Samaaegse neerupuudulikkusega patsientide raviks on itrakonasooli kasutamine suukaudse annuse kujul piiratud. Dialüüs ei mõjuta itrakonasooli või hüdroksüitrakonasooli kliirensit ja poolväärtusaega.

Kasutamisnäited

Itrakonasool - ravim haigustekitajate tekitatud infektsioonide raviks:

  • dermatofüütide ja / või pärmi-sarnaste seente poolt põhjustatud onühhomükoos;
  • naha ja limaskesta kahjustused: suu limaskesta kandidoos; vulvovaginaalne kandidoos; söögitoru; seenhaiguste keratiit; varicolor versicolor;
  • süsteemsed mükoosid: sporotrichoos; histoplasmoos; süsteemne aspergilloos ja kandidoos; parakoktsidioidomükoos; blastomükoos; krüptokokk (sealhulgas krüptokokiline meningiit); muud haruldased süsteemsed või troopilised mükoosid.

Vastunäidustused

  • fruktoosi talumatus, sukraasi / isomaltoosi puudus, glükoosi ja galaktoosi malabsorptsioon;
  • krooniline südamepuudulikkus, sealhulgas ajalugu (välja arvatud äärmiselt ohtlikud või eluohtlikud infektsioonid);
  • rasedus ja rinnaga toitmine;
  • kuni 3-aastased lapsed;
  • midasolaami (suukaudne), triasolaam, nisoldipiin, eletriptaan, CYP3A4 isoensüümi substraadid, ergotamiini alkaloidid (ergotamiin, dihüdroergotamiin, ergometriin, metüülergometriin) samaaegne kasutamine;
  • ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhtelised vastunäidustused (tingimused / olukorrad, mis vajavad ettevaatust):

  • rasked maksa- ja neerud;
  • ülitundlikkus teiste asoolide rühma kuuluvate ravimite suhtes;
  • lapsed ja vanadus;
  • ravimite samaaegne kasutamine, mis võivad muuta itrakonasooli kontsentratsiooni vereplasmas ja vahendeid, mille kontsentratsioon plasmas võib itrakonasooli toimel muutuda.

Kasutamisjuhised Itrakonasool: meetod ja annus

Kapslid tuleb võtta suu kaudu, neelata terve kohe pärast sööki.

Dermatofüütide ja / või hallitusseente ja pärmi-sarnaste seente põhjustatud onühhomükoosi ravi võib läbi viia ühe kahest skeemist:

  1. Pidev ravi jalgade küünteplaatide, sealhulgas küünte käte kahjustuste korral: 200 mg päevas 3 kuu jooksul.
  2. Pulssravi: 200 mg 2 korda päevas 1 nädala jooksul, millele järgneb 3-nädalane paus. Käte küünteplaatide kahjustamise korral viiakse läbi 2 sellist kursust, kui jalad on kahjustatud (käte või küünteta) - 3 kursust.

Ravi tulemust on võimalik hinnata 6-9 kuud pärast terapeutilise ravikuuri lõppu, mis on seotud naatriumplaadiga itrakonasooli aeglasema eemaldamisega võrreldes plasmaga.

Juhised naha ja limaskesta kahjustuste korral:

  • suu limaskesta kandidoos: 100 mg üks kord päevas 15 päeva;
  • vulvovaginaalne kandidoos: 200 mg 2 või 1 kord päevas vastavalt 1 või 3 päeva;
  • sile naha dermatomikoos: 100 või 200 mg 1 kord päevas vastavalt 15 või 7 päeva;
  • seene keratiit: 200 mg 1 kord päevas 21 päeva jooksul, sõltuvalt ravi positiivse dünaamika arengust, ravi kestust saab korrigeerida;
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 kord päevas 7 päeva jooksul;
  • naha väga keratiniseerunud piirkondade (käte ja jalgade) kahjustused: 200 mg kaks korda päevas või 100 mg üks kord ööpäevas 7 või 30 päeva jooksul.

Kui immuunsus on vähenenud (siirdatud elundite, neutropeenia või AIDSi korral), võib itrakonasooli biosaadavus väheneda, mis nõuab annuse kahekordistumist.

2-4 nädala jooksul pärast terapeutilise ravikuuri lõppu on võimalik ravitulemust hinnata, mis seondub plasmaga aeglasema, itrakonasooli eemaldamisega nahast.

Ravimi annustamine süsteemsetele mükoosidele ja ravi keskmine kestus (seda saab kohandada sõltuvalt ravi efektiivsusest):

  • aspergilloos: 200 mg 1 kord päevas 2-5 kuud. Kui infektsioon on invasiivne või levib, suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
  • kandidoos: 100 või 200 mg 1 kord päevas 3 nädala kuni 7 kuu jooksul. Kui haigus on invasiivne või levib, suurendatakse annust 200 mg-ni kaks korda päevas;
  • blastomükoos: annus määratakse individuaalselt ja võib olla vahemikus 100 mg 1 kord päevas kuni 200 mg 2 korda päevas, ravi kestus on 6 kuud;
  • kroomükoos: 100 või 200 mg 1 kord päevas 6 kuud;
  • histoplasmoos: 200 mg 1 või 2 korda päevas 8 kuu jooksul;
  • parakoktsidioidomükoos: 100 mg 1 kord päevas kuue kuu jooksul *;
  • sporotrihoos: 100 mg 1 kord päevas 3 kuud;
  • krüptokokiline meningiit **: 200 mg kaks korda päevas, ravi kestus - 2-12 kuud;
  • krüptokokoos **: 200 mg 1 kord päevas, ravi kestel on 2 kuni 12 kuud.

* Puuduvad andmed selle annuse efektiivsuse kohta parakoktsidioidomükoosi raviks AIDS-i patsientidel.

** Kesknärvisüsteemi kriipsukoosi korral kõigil patsientidel, immuunpuudulikkusega patsientidel, krüptokokkoos ja krüptokokk-meningiit, kasutatakse itrakonasooli ainult siis, kui esimese ravimi ravimid on ebaefektiivsed või teatud põhjustel ei saa neid välja kirjutada.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete levik esinemissageduse järgi: väga sageli - ≥ 1/10, sageli - alates ≥ 1/100 kuni

Itrakonasool (itrakonasool)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina-aine nimetus Itrakonasool

Keemiline nimetus

Bruto valem

Farmakoloogiline aine rühmas itrakonasool

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Iseloomulikud ained Itrakonasool

Seenevastane aine triasoolderivaatide rühmas. Valge või kergelt kollane pulber. Vees mittelahustuv, väga vähe lahustuv alkoholides, diklorometaanis kergesti lahustuv. Lipofiilne jaotuskoefitsient (oktanool / vesi pH 8,1 juures) - 5,66. Molekulmass - 705,64.

Farmakoloogia

In vitro uuringud on näidanud, et itrakonasool inhibeerib seene rakumembraani olulise komponendi ergosterooli tsütokroom P450-sõltuvat sünteesi.

Aktiivne dermatofüütide vastu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), pärmi-sarnased seened Candida spp. (Sh C. albicans, C.glabrata, C.krusei), seentest (Cryptococcuse neoformansi, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) ja teised.

Itrakonasooli biosaadavus on vahemikus 40-100%, olenevalt annustamisvormist ja manustamistingimustest.

Istrakonasooli farmakokineetikat pärast iv manustamist ja selle absoluutset biosaadavust, kui seda manustati lahusena, uuriti 6 tervel meessoost vabatahtlikul randomiseeritud ristuva katsega uuringus; täheldatud biosaadavus, kui lahus oli sees, oli 55%. Puhase maos lahuse biosaadavus oli suurem: 27-l tervel meessoost vabatahtlikul oli AUC väärtus 0-24 h tühja kõhuga manustatud tasakaalukontsentratsioon oli pärast sööki võetud 131 ± 30% sellest, mis täheldati.

Krambides on itrakonasooli biosaadavus kapslite võtmisel kohe pärast tihedat sööki. Ristlõikesuuringus, kus osales 6 tervet meessoost vabatahtlikku, kes said ritonazooli kapslites ühekordse annusena 100 mg vahetult pärast südamlikku sööki või ilma selleta, Cmax oli vastavalt 132 ± 67 ng / ml ja 38 ± 20 ng / ml. Itrakonasooli imendumine tühja kõhuga on muutuv ja sõltub maosisese happesuse tasemest (suhteline või absoluutne akslorhüdriaat). Biosaadavus vähenes AIDS-i patsientidel, samuti vabatahtlikel, kes said mao sekretsiooni inhibiitorit (nt H2-antihistamiinikumid) ja suurenenud imendumine - samaaegselt itrakonasooli kapslite võtmisel koksi. Ristlõikelises uuringus, kus osales 18 AIDSi patsienti, näidati, et 200 mg itrakonasooli võtmisel tühja kõhuga samaaegselt koksi (võrreldes sama koguse veega) AUC väärtustega 0-24 suurenenud 75 ± 121%, Cmax kasvas 95 ± 128%.

Cmax saavutati 3-4 tunni jooksul tasakaalukontsentratsioon plasmas (määratud 100-200 mg 1-2 korda päevas) 15 päeva ja on (3-4 tundi pärast viimast annust): 0,4 μg / ml (kui manustatakse 100 mg 1 kord päevas), 1,1 μg / ml või 2 μg / ml (200 mg 1 või 2 korda päevas). Seondumine plasmavalkudega - 99,8% (itrakonasool), 99,5% (hüdroksütrikonasool). Tungib kudedesse ja elunditesse (kaasa arvatud vagiina), on rinna- ja higi näärmete saladus. Akumuleerub kopsud, neerud, maks, luu, magu, põrn, skeletilihastes (itrakonasool kontsentratsiooni neis kudedes kui plasmas 2-3. Kontsentratsioonid keratiin kudedes, eriti nahas, 4 korda suurem kui plasmas. Itrakonasool leitakse küüntes 1 nädala jooksul pärast ravi alustamist ja ladustatakse vähemalt 6 kuud pärast 3-kuulise ravikuuri nahk -. 2-4 nädala jooksul pärast 4 nädalat Halb vastuvõtt läbib BBB Biotransformiroetsa maksas (eelistatavalt osavõtul. CYP3A4). Et moodustada suur hulk metaboliite, sealhulgas aktiivse (gidroksiitrakonazola) neerude kaudu (vähem kui 0,03% modifitseerimata vormis, umbes 40% - inaktiivsete metaboliitidena) ja roojas (3-18% muutmata). Neerupuudulikkusega patsientidel on biosaadavus veidi väiksem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Maksatsirroosi põdevatel patsientidel on T suurenenud.1/2.

Südame kontraktiilsuse vähenemine

Intravenoosse itrakonasooli manustamisel anesteseeritud koertele täheldati annusest sõltuvat negatiivset inotroopset toimet. Tervete vabatahtlikega läbiviidud uuringus oli itrakonasooli intravenoosne süstimine mööduv, asümptomaatne langus vasaku vatsakese väljutusfraktsioonis (enne järgmist infusiooni - 12 tunni pärast - need muutused kadusid).

Itrakonasooli kasutamine

Naha, suu limaskesta ja silmade mükoosid; dermatofüütide, pärmide ja vormide poolt põhjustatud onühhomükoos; naha ja limaskestade kahjustusega kandidoos, sh vulvovaginaalne kandidoos; pityriasis versicolor; süsteemsed mükoosid, sh aspergilloos (resistentsusega või halva tolerantsusega amfoteritsiin B), krüptokokk (sealhulgas krüptokokiline meningiit), histoplasmoos, sporotrihioos, parakoktsidioidomükoos, blastomükoos.

Vastunäidustused

Krooniline südamepuudulikkus

Itrakonasooli (kapsleid) ei tohi kasutada onühhomükoosi raviks ventrikulaarsete düsfunktsioonide, näiteks kroonilise südamepuudulikkuse (CHF), sealhulgas anamneesis. Kui CHF sümptomid ilmnevad ravi ajal, tuleb ravi itrakonasooliga katkestada.

Teabeallikad

Kasutamise piirangud

Krooniline südamepuudulikkus, sh ajaloos (kasutamine on võimalik ainult juhtudel, kui oodatav kasu ületab võimaliku ohu), maksatsirroos, neerupuudulikkus, laste vanus (ohutust ja efektiivsust lastel ei kasutata).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal kasutamine on lubatud ainult süsteemsete mükoosidega juhtudel, kui oodatav toime ületab võimaliku ohu lootele.

FDA poolt toimunud loote kategooria - C.

Imetavad emad peaksid loobuma imetamisest (itrakonasool rinnapiima kandub).

Itrakonasooli kõrvaltoimed

Seedetrakti organite osa: düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, anoreksia, oksendamine, kõhukinnisus, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, väga harvadel juhtudel - raske toksiline maksakahjustus, sh. ägeda maksapuudulikkuse korral surmaga lõppenud tulemus.

Närvisüsteemist ja sensoorne organitest: peavalu, pearinglus, perifeerne neuropaatia, väsimus, unisus.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (hematopoees, hemostaas): arteriaalne hüpertensioon. Teatatud on itrakonasooli võtmisega seotud kroonilise südamepuudulikkuse juhtumid.

Urogenitaalses süsteemis: düsmenorröa, turse sündroom, albumiuria, uriini värvumine pimedas värvitoonis.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem, Stevens-Johnsoni sündroom.

Teised: alopeetsia, hüpokaleemia, kopsuturse, libiido vähenemine, impotentsus.

Turustamisjärgsel perioodil ravi itrakonasooliga esines südamepuudulikkuse juhtumeid, sealhulgas vasaku vatsakese südamepuudulikkus, tahhükardia.

Teabeallikas

Koostoimimine

Vastab terfenadiini, astemisooli, tsisapriidi, lovastatiini, midasolaami suukaudsetele ja triasolaamivormidele. Suukaudsete antikoagulantide (sealhulgas varfariini), tsüklosporiini, digoksiini, metüülprednisolooni, vinkristiini, kaltsiumikanali blokaatorite toime tugevneb ja / või pikeneb. Rifampitsiin ja fenütoiin vähendavad itrakonasooli biosaadavust ja tsütokroom CYP3A4 inhibiitorid (ritonaviir, indinaviir, klaritromütsiin) suurendavad biosaadavust. Antatsiidsed ravimid vähendavad itrakonasooli imendumist (intervalli eraldav ajavahemik peab olema vähemalt 2 tundi).

Istrakonasooli kombineeritud kasutamine suukaudseks manustamiseks koos ticagreloriga, samuti kolhitsiin, telitromütsiini ja solifenatsiini erineva raskusastmega neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel suureneb nende ravimite sisaldus veres. Kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud.

Teabeallikad

Koostoime Zolpidemiga

Randomiseeritud, topeltpimeda ristlõike uuringu tulemused, milles osales 10 patsiendil, kes said itrakonasooli (200 mg üks kord ööpäevas 4 päeva jooksul) ja ühekordse zolpideemi (10 mg) annuse manustamise järgselt, näitasid, et zolpideemi AUC tõusis 34 võrra % Zolpideemi farmakodünaamilist toimet ei täheldatud märkimisväärselt.

Teabeallikas

Üleannustamine

Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimed.

Ravi: maoloputus, aktiivsöe kasutamine, sümptomaatiline ravi. Hemodialüüsi ajal ei eemaldata. Puudub spetsiifiline antidoot.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud itrakonasool

Immuunsuse häirega patsiendid (AIDS, seisund pärast elundite siirdamist, neutropeenia) võivad olla vajalikud annuse suurendamine (Itraconazole biosaadavuse vähenemise tõttu).

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientide määramisel on vajalik kasu ja riskide suhte individuaalne hindamine, võttes arvesse selliseid tegureid nagu näidustuste tõsidus, annustamisskeem, individuaalsed riskifaktorid (südamehaiguste esinemine, sh südamehaigused, ventiili kahjustused), kroonilised obstruktiivsed kopsuhaigused, neerud ebaõnnestumine Kui tekib südame paispuudulikkuse sümptom ja neuropaatia, tuleb ravi itrakonasooliga katkestada.

Itrakonasooliravi ajal on vaja kontrollida maksa funktsiooni (eriti pikaajalise kasutamise korral). Kui määratud on transaminaaside tase, kui ravi eeldatav toime kaalub üles maksakahjustuse võimaliku ohu. Patsientidel, kellel on maksa tsirroos ja / või neerufunktsiooni häire, on vaja kontrollida itrakonasooli kontsentratsiooni plasmas ja vajadusel korrigeerida annust.

Fertiilses eas naised peavad kogu ravikuuri jooksul kasutama sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid kuni esimese menstruatsiooni alguse lõpuni.